數千年以來,中藥因其含有生物活性部位或活性化學組分,一直為國民的防病治病做出巨大貢獻,是我國非物質文化遺產中具有特色的重要部分。但是,生物機體對藥物的吸收、代謝、排泄是一個極其復雜的過程,中藥產生的藥理效應不能簡單歸功于其化學組成,還與其物理狀態密切相關。
其中,由于中藥粉體的理化性質復雜,因此常以無定形粉末的形式存在,大多表現出流動性差、吸濕性強、黏性大、潤濕性差等不良物理特性,影響中藥制劑的生產過程和療效。因此為了改善中藥的使用狀況,中藥粉體改性技術應運而生。
中藥粉體改性技術的分類
粉體改性是指用物理、化學方法對粉體粒子進行處理,有目的地改變粉體物理化學性質,以改善中藥粉體的不良特性。方法包括:根據制劑處方優化前處理工藝、減小粉體粒度、制顆粒、粒子改性等,粒子改性可以通過微囊化、包衣、包覆、中藥粒子設計等技術實現。
1、優化前處理工藝
優化前處理工藝包括精制中藥提取液和選擇合適的干燥方式。前者是通過大孔樹脂、膜分離、吸附澄清等精制技術來富集有效成分;后者則是根據不同中藥提取物的性質選擇合適的干燥方式。
2、減小粉體粒度
①微粉化技術
中藥微粉化又稱為細胞級微粉碎、中藥超微粉碎,,制備過程須根據藥物的性質選擇合適的粉碎設備或制備方法所得中藥微粉亦稱為細胞級微粉、中藥超細粉體、微米中藥等。
其中,機械沖擊式粉碎、氣流粉碎以及振動磨粉碎常用于中藥原藥的微粉化,噴霧干燥或冷凍干燥等方法適用于中藥提取物微粉的制備。在保持藥效物質基礎的前提下,微粉化能促進中藥有效成分溶出,提高生物利用度并增強藥效,從而節約原藥材。
②納米技術
納米中藥是指應用納米技術制得的粒徑小于100 nm的中藥有效部位、有效成分、原藥及其復方制劑,具有提高中藥的生物利用度、增強靶向性、緩釋功能、增強原有功效和增加新的功效的作用。
中藥納米粉體的制備包括有藥原藥的納米化和納米藥物載體的制備,成分、作用相對單一的中藥,如礦物藥,可以通過機械粉碎、微射流、微波等方法納米化,納米藥物載體可以利用固體分散、包合、聚合物納米粒載體、脂質體納米粒載體等技術制備。
3、顆?;夹g
目前國內片劑生產仍是以濕法制粒工藝為主,藥物粉末制成顆粒后再壓片能改善可壓性、增大流動性、減少片重差異并減少細粉的吸附、飛揚和分層。
近年來,流化噴霧制粒技術因其生產效率高、產品質量好且不易被污染等優點而被廣泛應用于中藥固體制劑的制粒生產中,是實現中藥制劑現代化生產的有效手段之一。
4、微囊化技術
微囊化是利用天然的、合成或半合成的高分子材料作為囊材,將固體或液體藥物作為囊心物包裹制備成微型囊或微型球的過程,噴霧干燥法是常用的微囊化方法。
中藥粉體經微囊化后可制成顆粒劑、散劑、片劑、膠囊劑等不同劑型,具有改善粉體不良物理性質、掩蓋藥物異味、減少對胃的刺激等優點,還能達到緩、控釋及提高靶向性和穩定性的目的。
5、包衣技術
薄膜包衣技術具有增重小、毒性小、包衣時間短的優點,已廣泛應用于片劑、丸劑、膠囊劑、浸膏劑、藥物粉末等固體及半固體制劑,還具有很好的防潮效果并能達到緩控釋的要求。將藥物粉末經流化床制粒后再包衣,可改善藥物粉末的流動性、吸濕性、可壓性、穩定性,并進行矯味。
6、粒子包覆技術
粒子包覆技術是通過選擇合適的改性劑(親水性輔料、表面活性劑或潤濕劑),采用噴霧干燥、流化床、機械混合等技術將改性劑包覆在中藥粉體表面,從而改變其粉體學特征。例如可通過改善原料的潤濕性和分散性,解決中藥分散片崩解緩慢的問題。
7、中藥粒子設計技術
近年一些研究者根據物理、化學改性技術特點,通過理論和實踐提出了中藥粒子設計技術,在不加輔料、不改變藥效物質基礎的前提下,能在微觀層面上重組與分散組方粉體,構建分散均勻、質量穩定的重組粒子。
中藥粒子設計技術能實現中藥粉體的均勻分散、安全有效、穩定可控,克服粉體易吸潮、潤濕性差、對口腔或胃腸粘膜刺激性大、口感氣味差、不穩定成分易損失等缺點,從而改善丸、散劑服用的順應性和儲存的穩定性。
結語
該如何選擇最佳的改性技術和工藝路線,制劑處方是最為主要的依據,但須知改性技術和工藝路線也可以反過來影響處方中輔料的組成與用量??傊?,改性技術、制劑處方設計和工藝路線相輔相成,并非一成不變,需要根據實際情況靈活選用合適的改性技術和工藝路線。
資料來源:
1、中藥粉體改性技術的研究進展潘亞平,張振海,蔣艷榮,賈曉斌。
2、中藥粉體改性技術與改性設備研究進展蔣且英,曾榮貴,趙國巍,羅云,呂丹,孔小強,廖正根。
粉體圈 小榆
作者:粉體圈
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