隨著國內仿制藥一致性評價工作的展開，為了對同一種藥物的兩種或兩種以上的制劑進行比較，需要進行制劑生物利用度研究和生物等效性（BE）評價。其中生物等效性（BE）是反映新制劑與其參比制劑生物等效程度的重要指標，它是以生物利用度研究為基礎的藥物制劑質量控制研究項目。

粉體與生物利用度的關系

生物利用度是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進入全身循環的程度和速度，它是客觀評價藥劑內在質量的一項重要指標，是生物等效性（BE）試驗的基礎。

據調查，市面上仿制藥數目巨大，但質量卻參差不齊，往往藥物含量相同但生物利用度差別甚大——原因基本都出在藥物的處方工藝上。而在固體制劑的質量控制方面上, 重量差異、混合均勻度、片劑的強度等多與粉體工藝操作有關, 而崩解、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質有關。

所以在粉體的處理過程中，即使是單一物質，如果組成粉體的各個單元粒子的形狀、大小、粘附性等不同，粉體整體的性質將產生很大的差異，進而影響藥物的生物利用度和藥效。

粒徑對藥物溶出的影響

粒徑是粉體的基本性質之一，相關研究表明，固體藥物制劑中，藥物的顆粒大小影響藥物從機型中溶出及釋放的速率，進而影響藥物的療效與生物及利用度。一般而言，對難溶性固體藥物其粉末愈細，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

因此降低制劑中固體顆粒的大小，有利于藥物的溶出，也有利于難溶藥被人體吸收，進而提高藥物的療效及生物利用度。但過細的粉末易因粉體團聚而導致流動性較差，影響藥物制作過程。

不難看出，藥物的制備與質量的關鍵點之一就是粒徑。粒徑的控制，對藥物的生物利用度和療效具有十分重要的意義。

很榮幸的是，本次粉體圈邀請到了國家“泰山學者”、聊城大學生物制藥研究院院長——韓軍教授，他將會于10月16日在上海舉辦的“第二屆上海國際藥用粉體/顆粒制備技術交流會”上為我們帶來題為《粒徑對藥物溶出和BE的影響》的報告，與大家分享他關于粒徑對藥物溶出和BE影響的看法和心得。 值得關注的是，韓軍教授除了豐富的理論研究成果，還具有在輝瑞制藥、雅培制藥、諾華制藥等世界一流制藥企業的工作經驗，可謂是理論與實踐兼具的大咖，因此，這將是一次認識粉體與醫藥關系的絕好機會。

韓軍教授

韓軍教授，山東省“泰山學者”特聘專家，第二軍醫大學藥學學士，美國明尼蘇達大學藥劑學博士，現任聊城大學生物制藥研究院院長、教授， 抗體藥物與靶向治療國家重點實驗室（上海）首席科學官等。韓教授在聊城大學領導建設了山東省抗體制藥協同創新中心（培育）及山東省納米藥物與釋藥系統工程技術研究中心（籌）并任中心主任。目前，已經有近6000萬元的實驗室及設備投入，致力于把這個平臺建設成為國際水平的藥物制劑研發和產品開發平臺。技術平臺包括物理藥學、納米藥物、冷凍干燥、熱熔擠出、結晶工藝、口崩制劑、緩釋制劑、和蛋白制劑等。

韓軍教授（右一）陪同省領導參觀山東省抗體制藥協同創新中心

韓軍教授主持和參與了幾百個藥物成藥性評審、技術改造、及創新制劑項目，并管理開發和報批了上百個仿制藥及創新劑型產品到美國和歐州醫藥管理審批機構。曾先后被美國藥學會及世界著名藥廠多次嘉獎，包括雅培公司藥物研發部(PARD)授予的創新獎和團隊合作獎；美國制藥科學家協會(AAPS)授予的制藥技術研究（EM Industries）獎、藥物傳遞和技術寶潔（Procter & Gamble）獎等。1994年起為美國藥學會（AAPS）的處方前研究委員會成員。曾任位于波士頓的美中生物醫藥協會（CABA）創會會長和中美醫藥開發協會（SAPA）紐英倫會長。

粉體圈 小榆整理