中藥因其具有生物活性部位或活性化學組分而具有防病治病作用。因此，醫藥學家的注意力主要集中在尋找具有各種生物活性的化合物上面。但是，生物機體對藥物的吸收、代謝、排泄是一個極其復雜的過程，中藥產生的藥理效應不能唯一地歸功于該藥物特有的化學組成，還應與藥物的物理狀態等密切相關。因此，近年來人們開始把更多的目光投向藥物的物理狀態改變上。

隨著中藥行業引入了超微粉碎的概念，人們開始越來越關注中藥超微粉碎技術的開發與應用。

一、中藥超微粉碎與超微粉概念

中藥粉體原料大多為動植物的細胞，雖不同的生物體細胞尺度差異很大，但通常來說中藥材（植物）的細胞直徑在10～100μm左右。

中草藥超微粉的粒徑一般粉碎到粒徑為48μm（300目）～25μm（500目）的粉末。因超微粉粉碎技術用于中藥材時，主要目的是破壞中藥材的細胞結構，因此超微粉也叫細胞級微粉。

藥典所記載的超細粉指95%上通過9號篩（200目）及100%通過八號篩（150目）破壁率約在10%左右。而超微粉通常指的是將中草藥粉碎至300目至500目之間，綜合破壁率約90%左右或者更高。具體目數對應破壁率與細胞尺度大小有中藥有關。

二、中藥超微粉的特點

1、藥物釋放速度快，生物利用度提高

普通粉碎的中藥：因藥材細胞破壁率低（破壁率大多在10%以下）藥物進入人體后，需通過吸水膨脹，使有效成分從細胞壁和細胞膜釋放出來。當細胞內外濃度差較小時，有效成分開始緩慢釋放甚至停止釋放。導致大量細胞內的有效成分未來的及釋放就排出體內，造成大量的浪費及影響藥物的療效。

超微粉碎的中藥：細胞破壁率高（破壁率大多超過85%），大量有效成分分散于細胞壁外，進入人體后可溶有效成分迅速在體內溶解，藥物的釋放速度遠遠大于普通粉碎藥粉。即使部分難溶粉體溶解速度較慢，但由于超微顆粒具有表面效應、體積效應、量子效應和宏觀隧道效應，使其對物質的吸附性較大，因而細胞級微粉中藥對腸壁的黏附作用增強，使中藥粉粒增加了在腸內的停留時間，有利于藥物的吸收。

2、減少中藥原料用量，提高藥材利用率

高破壁率的粉末藥材細胞有效成分溶出率遠遠大于低破壁的粉末藥材，大大提高了藥材的利用率，用遠小于原處方的劑量可獲取等效原處方甚至優于原處方的療效。

根據藥材性質及粉碎度的不同，可節約藥材約30-70%，可以使名貴稀有藥材得到最大化的利用。

但也應看到，中藥材經超微粉碎后，對于含鞣質較多的藥材，細胞破壁大所引起的“無效成份”的釋放，可能影響其他有效成份的吸收，出現流動性差、吸濕等問題。所以要結合藥物分析、藥效學、藥動學、藥理學等，篩選中藥超微粉碎的最佳工藝。

3、有利復方中藥粉體均勻，提高藥物的作用效果

復方由各藥材組成，細胞破壁后，細胞內的水分及油分遷出，使微粒子表面呈現出半濕潤狀態，粒子和粒子之間形成半穩定的粒子團(或稱之為微顆粒) ，每一個粒子團都包含相同比例的中藥成分。

這種結構會使中藥材各有效成分均勻化，使各種成分均勻地被人體吸收，增強藥物的作用效果。

4、超微粉碎可在不同溫度下進行，有利于保留生物活性成分，適用范圍廣

超微粉碎可根據藥材的需要，在不同的溫度下進行，可最大限度地保留生物活性物質和營養成分，從而提高藥效，適用于含糖含油類、含芳香性揮發性成分中藥材的加工與生產。

對質地致密的動物貝殼類、骨類藥材和礦物類藥物更具有優越性，對纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定含水率的物料均適應。既可用于干法粉碎，也可用于濕法粉碎，因此適用范圍非常廣泛。 

5、粉末分布均勻易于成型

超微粉均勻細膩，可改善片劑表面的均勻性及崩解性，可制成速溶顆粒。通過超微粉研磨的粉末不填加任何輔料可直接制粒。同時纖維具有一定的吸收膨脹性，超微粉具有較多膨脹質點，因此在體內可以迅速崩解。

6、藥物服用口感好，無顆粒感

研究表明：物料平均粒度25μm左右，且大部分顆粒的粒度在15-20μm，入口口感比較細滑。當平均粒度超過了40μm時就能明顯感覺到口感粗糙。

中藥復方顆粒平均粒度通常在20μm以下，20微米以下粒度占75%以上時，口服無粗糙感。

三、常用的中藥超微粉碎設備

中藥粉碎設備藥品的生產有其嚴格的質量檢測標準，一般的粉碎設備并不直接適用于藥品的生產，目前研制生產的設備大多由礦物粉碎設備改進而來。目前市面上用于中藥超微粉碎設備種類繁多，主流中藥粉碎設備有3大類：振動磨，機械式超微粉碎機，氣流式超微粉碎機。

1、振動磨：振動磨是利用高速振動使介質產生振動沖擊及介質回轉，使粉料得到正向撞擊的同時又得到剪切力的作用，高速、高能量進行粉碎。

其特點是介質填充率高，一般為60％ ～80％ ，單位時間內的作用次數高。可采用冷卻設備，實現常溫或低溫粉碎，對含有揮發性成分的中藥同樣適用，振動粉碎可得到粒徑為2～3μm以下的超細粉體。在中藥的超微粉碎中，振動磨是被國內外研究得最多、應用最廣泛的一種設備。

其不足是產品粒度與給料最大粒度有關，當給料最大粒度為10 mm左右時，產品粒度大于10 μm；另外，在干法工作時，對中藥的水分較敏感，水分增加，生產能力下降。 

2、機械沖擊式粉碎機：它是通過機械零件或介質的高速運動對原藥材粉體施加沖擊、剪切等外力來達到粉碎，再通過適當分級機構循環而達到超微粉碎的目的。機械超微粉碎設備的特點是簡捷方便，適用進料粒徑范圍大。

但是這種粉碎方法也存在著一些問題：1）物料粉碎過程不易受力，由于中藥材中大多數是植物，有相當部分物料富含纖維且比重較輕，在粉碎機械時不易受到機械力的作用，從而使粉碎效果差或粉碎時間長。2）物料粉碎過程溫``度過高，因為中藥材多數具有活性成分，在粉碎處理過程中，對溫度要求比較高，機械粉碎高轉速所帶來的沖擊力，往往造成溫度過高，藥材失效。一般來說，高速運動機械粉碎越細，其轉速越高，產生腔室熱量過高。3）不溶性微粒超標，其粉碎的越細，零件磨損的越嚴重，磨損微粒產生的不溶性異物將直接影響藥品質量。

3、氣流粉碎機：以壓縮空氣或過熱蒸汽通過噴嘴產生的超音速高湍氣流作為顆粒的載體，顆粒與顆粒之間或顆粒與固定板之間發生沖擊性擠壓、摩擦和剪切等作用，從而達到粉碎的目的。產品粒度可達1～10 μm，粒度分布范圍窄，即粒度更均勻；不含運動部件和運動死角、容易達到易于清洗的要求。又因為氣體在噴嘴處膨脹可降溫，粉碎溫度較低。

氣流粉碎機具有低污染(對藥品污染低、環境污染低)、高產量、低能耗等優點。不過，一般認為氣流粉碎機在粉碎纖維性、韌性中藥比較困難，而且在粉碎作業時存在相對高速氣流，將藥物揮發成分帶走，造成藥效損失，所以只適合脆性中藥的粉碎。

四、中藥超微粉碎的應用前景和思考

以生藥人藥的傳統劑型有湯劑、散劑、膏劑和丸劑等，隨著超微粉碎技術的應用，可以拓寬以生藥人藥的劑型，如片劑、膠囊劑、軟膏劑、吸人劑、涂膜劑等，也可促進先進制劑技術(如固體分散技術和藥物緩釋技術)在這些生藥劑型中應用。

雖然中藥超微粉碎技術有著廣闊的應用前景，但目前還有下面一些問題值得我們去思考。

1、中藥超微粉碎相關概念、名稱的表述未有科學準確定義，命名未有標準化，系統化，影響學術交流及研究發展。

2、超微粉碎雖有許多優勢，但也會有一些局限，比如，粘液質較多的有效成分暴露的同時，也會使無效成分過多暴露從而影響吸收；又比如揮發性藥材破壁后雖利于釋放但也會帶來損失；因此必須根據藥材性質和臨床需要來選擇粉碎方。

3、超微粉碎技術還不能完全代替中藥湯劑，湯劑煎煮麻煩，味苦量大，但復方藥劑煎煮過程可能會有有效新成分增加，這是超微粉碎無法做到的。

4、超微粉碎的粉體帶有一些毒性，儲存困難，易團聚等問題，因此粒度并非越細越好。具體需醫藥學者進行謹慎的研究才能選取最合適的粒徑。

粉體圈 作者：小白