醫藥，從古至今與人們生活息息相關，藥品生產從傳統醫藥開始，后來演變到從天然物質中分離提取天然藥物，進而逐步開發和建立了化學藥物的工業生產體系，而藥用輔料，在制藥工業中有著至關重要的作用。

藥用輔料是指生產藥品和調配處方時使用的賦形劑和附加劑，除了賦形、充當載體、提高穩定性外，還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能，是可能會影響到藥品的質量、安全性和有效性的重要成分。

二氧化硅作為一種應用極廣的無機材料，在制藥領域，同樣也是一種非常好用的藥用輔料。輔料二氧化硅結構式mSiO2·nH2O，是一種流動性好、純度高、無污染的白色粉末，具有粒徑小，比表面積大、孔隙多等特點，同時表面分布的硅羥基使其有良好的吸附性能。添加藥用輔料二氧化硅可有效提高藥物制劑尤其是片劑的質量和藥品性能，大幅提高了藥品的市場競爭力，其在藥物制劑中的應用已受到越來越多的關注。

二氧化硅在藥物制劑傳統領域的應用

1. 用于潤滑劑

在許多膠囊類、分散片等藥物中均可藥用輔料二氧化硅作為潤滑劑，能防止微丸粘連，分散片在水中溶解速率加快，分散均勻性好，質量可控。

2. 用于助流劑

制藥壓片時為了能順利加料和出片，并減少黏沖及降低顆粒與顆粒、藥片與模孔壁之間的摩擦力，使片面光滑美觀，會加入一定量的助流劑。濕法制粒壓片工藝是應用最廣的壓片工藝，適用于較穩定的藥物。由于大多數藥物難以同時具備良好的流動性、可壓性以及片劑所需的釋藥特性。因此，通過濕法制粒，加入其他助流劑，可滿足不同物料、不同片劑的制備要求。

加入藥用輔料二氧化硅作為助流劑，制備的片劑成型良好，口感良好。

3. 用于抗粘附劑

藥用二氧化硅應用于凝膠貼膏時，凝膠貼膏可具備載藥量大、透皮效果好、皮膚相容性好和無刺激性等優點，該劑型被公認為是經皮給藥系統發展的新方向，成為極具潛力的新型制劑。

4. 用于吸附劑

在固體制劑中使用藥用輔料二氧化硅作為吸附材料，可使體外溶出速率大大提升，解決傳統藥物生物利用度低的難題。

5. 用于抗靜電劑

流化床制備微粒過程中經常會出現粉末靜電吸附現象，需要加入抗靜電劑消除粉末靜電吸附。藥用輔料二氧化硅表面存在大量親水基團，在粉末涂層表面吸收空氣中的水分形成親電膜或依靠質子傳遞降低表面電阻，從而發揮抗靜電效果。

二氧化硅在藥物制劑新領域的應用

1. 用于晶型穩定促進劑

晶型藥物物質狀態不同，其晶型穩定性間亦可存在較大差異，作為藥物晶型物質必須具備一定的穩定性質，這是保證藥品質量的最基本的要求。藥物晶型穩定性一方面是指晶型自身的穩定性，即在不同環境條件下能夠保持晶型物質狀態的穩定；此外，由于藥品都是以劑型形式存在，也應保證藥物制劑中的優勢藥物晶型和各種藥用輔料物質在臨床應用過程中的穩定。

如研究發現，經藥用輔料二氧化硅等非晶態輔料作用后，部分藥物如硫酸氫氯吡格雷原料藥擁有更佳的晶型穩定性和藥物相容性。

藥物的不同晶型

2. 用于助磨劑

藥用輔料二氧化硅在分散片中對提取藥物進行改性后吸水能力明顯增強，大大縮短了崩解時間，且采用藥用輔料二氧化硅與原料藥共研磨可增強分散片的崩解效果。這是因為藥用輔料二氧化硅作為助磨劑，可促使原料藥粉碎細化，為水分快速滲透提供了高孔隙率結構的共研物。

3. 用于結腸靶向制劑

近年來研究表明結腸靶向給藥系統具有劑量小、療效高、副作用低、服用方便等優勢，該制劑可使藥物經胃腸道時不被破壞失活，在到達人體回盲部位后立即崩解釋放，繼而發揮治療效果。藥用輔料二氧化硅作為一種新型藥用輔料開始應用于該藥物制劑中，介孔二氧化硅能負載大量難溶性藥物且給予脂質層機械穩定性的優點。

靶向制劑

4. 用于緩釋制劑

緩釋制劑指口服后在規定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物的制劑，與相應普通制劑比較，給藥頻率減少，且能顯著增加患者的順應性或降低藥物的副作用。藥用輔料二氧化硅既能提高脂解速率，促進藥物吸收，又能延緩部分藥物的體外釋放度。

5. 其他領域

目前醫藥領域也出現了藥用輔料二氧化硅改性產品，包括自身結構改性和共混改性兩大類。若將藥用輔料二氧化硅制備成介孔二氧化硅納米微粒，則能擁有量身定做的孔隙結構及超高的表面活性，可作為有效的治療劑藥物傳遞載體，在藥品包裝、運輸過程中具有明顯優勢。

介孔二氧化硅在醫藥中的應用

微晶纖維素和藥用輔料二氧化硅以適宜比例混合后，通過噴霧干燥制得一種新型藥用輔料，即硅化微晶纖維素，該輔料具有良好的流動性、可壓性、抗吸濕性、高崩解等獨特性能，因而可用作直接壓片的功能稀釋劑，解決片劑中活性成分分布不均等工藝難題，并能夠滿足片芯、口腔崩解片、分散片的制劑要求。

此外，因納米二氧化硅的強吸附性、親水性、生物相容性以及表面多羥基等特點，將其作為載體，通過改性的方法，可以制備出性能優良的生物傳感器以及生物標記、檢測材料。

結語

藥品安全性、有效性的不斷提升和仿制藥與原研藥品一致性評價工作的全力展開，對藥用輔料二氧化硅的品質提出了更高要求。對藥用輔料二氧化硅進行改性以獲取更加優異的性能是未來的發展趨勢。

目前一些新型的研究方向技術尚不成熟，如介孔二氧化硅納米粒子在醫學領域的研究大都集中于細胞試驗階段，相關的動物試驗比較少，更是沒有涉及到臨床實驗。二氧化硅在醫藥領域的拓新發展，仍需要材料行業與醫學研究的共同努力。

參考來源：

1. 藥用輔料二氧化硅在醫藥制劑中的應用研究進展，門靖、賈瑋、王偉、安敏

（西安萬隆制藥股份有限公司）；

2. 醫藥專業名詞百科；

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